磷酸二酯酶抑制劑的作用和應用:磷酸二酯酶抑制劑具有治療呼吸道炎癥、陽痿、心力衰竭等作用。磷酸二酯酶抑制劑本身就是一種酶,可以催化體內的活性過程,對擴張血管也有一定的作用。磷酸二酯酶抑制劑分為三部分,磷酸二酯酶1抑制劑主要用于擴張血管,磷酸二酯酶2抑制劑用于預防血小板,磷酸二酯酶3抑制劑用于治療心力衰竭和改善免疫類型。磷酸二酯酶抑制劑在臨床上應用廣泛,但應咨詢醫生用量。
5、果糖二磷酸酶就是果糖-1.6-二磷酸酶嗎?果糖-1,6-雙磷酸酯酶果糖1,6-二磷酸酶,又稱果糖-1,6-二磷酸酶,果糖二磷酸酶。該酶是一種變構酶,其催化活性需要Mg/Mn離子和中性pH,果糖-2,6-二磷酸是該酶的強抑制劑。果糖-1,6-二磷酸酯酶存在于細胞質中,參與許多代謝反應。其功能是將果糖-1,6-二磷酸轉化為糖-6-磷酸,在糖的異養代謝和光合作用的同化物蔗糖的合成中起關鍵作用。
大多數植物酸性磷酸酶沒有明顯的底物特異性,可水解的底物有RNA、DNA、3-磷酸甘油酸、磷酸己糖等。在體外實驗中,從擬南芥番茄中純化的酸性磷酸酶的活性被緩沖液中高濃度的Pi抑制。進一步研究發現,酸性磷酸酶水解產生的Pi可以通過負反饋抑制大多數酸性磷酸酶的活性。酸性磷酸酶還能分解一些特殊的有機磷底物,產物能顯示出特定的顏色。酸性磷酸酶的活性可以通過反應產物的顏色來判斷。
6、有機磷及氨基甲酸酯類殺蟲劑對乙酰膽堿酯酶有什么抑制作用?早在18世紀,一種天然氨基甲酸酯類毒扁豆堿——毒扁豆堿(eserine)已被用于眼科疾病的治療,可使瞳孔收縮。如果劑量過大,病人會呼吸困難,甚至死亡。1930年,已知這些藥物是乙酰膽堿酯酶AChE的抑制劑。1941年發現有機磷的作用與毒扁豆堿相似,同時肯定了這兩種農藥的作用是抑制AChE。經過30多年對昆蟲的研究,認為這兩種化合物也作用于AChE,昆蟲體內對AChE的抑制是導致死亡的原因。
已明確有機磷酸酯對脂肪酯酶有抑制作用,但實驗昆蟲未出現中毒癥狀。昆蟲中毒與AChE抑制程度密切相關,重度中毒時酶活性很低。昆蟲復活時酶的活性增加,昆蟲死亡時酶的活性最低。有機磷和氨基甲酸酯與乙酰膽堿與乙酰膽堿的反應非常相似。有機磷酸酯農藥與AChE的反應式如下:PX代表有機磷農藥,X代表對氧磷中E等側鏈部分代表AChE,Kd代表解離常數或親和常數,K2代表磷酸化反應速率常數,有時簡稱Kp,K3代表去磷酸化水解速率常數或酶活化常數。
7、磷酸二酯酶的概述cAMP和cGMP作為神經遞質、激素、光和氣味的第二信使,廣泛作用于細胞內的靶器官,如激酶離子通道和各種PDE。當外界信號跨膜傳遞并引起一系列激活核苷酸環化酶的生理反應時,產生cAMP和cGMP,PDEs家族的任務是將其水解失活為5-單磷酸核苷5 (AMP),核苷酸環化酶的合成和PDEs的水解失活之間的平衡決定了第二信使cAMP和cGMP的濃。